SU薬は、経口血糖降下薬の中では最も古くから使用されており、膵臓に働いて強力なインスリン分泌作用を発揮させることで血糖を下げる薬です。膵臓の疲弊に伴ってインスリン分泌が低下してしまった2型糖尿病患者さん（このような糖尿病患者さんは、比較的やせているのが特徴）に最も適した薬剤と考えます。
しかし、SU薬は血糖とは関係なくインスリンを分泌させるために、思わぬ低血糖が生じやすく、特に腎機能が低下していると、血中のSU薬濃度が急上昇し、重症低血糖を引き起こすことがあるため、近年第一選択薬として使用することはなくなりました。血糖が高い時だけインスリンを分泌させるインクレチン関連薬（DPP-4阻害薬など）に取って変わられた原因は、やはり低血糖のリスクが一番と言えましょう。
低血糖の他に、注意していただきたいのは2点あります。
まず肥満患者さんにはなるべく使用を避けることです。十分インスリンが出ている肥満患者さんに投与しても、血糖降下は一時的で、さらにインスリン分泌亢進（こうしん）させることで肥満を助長してしまいます。
もう一つは、用量を増やすことは厳禁です。グリメピリドであれば2㎎が上限、できれば1㎎までがいいでしょう。少量のSU薬であれば、膵臓への負担も少ないですが、逆に用量を増やしても、
さほど効果は得られず、膵臓の疲弊を助長し、かえって血糖の悪化を来たします。非肥満患者さんに対して、少量（グリメピリド０.５㎎）を適正使用することがこの薬の秘訣と言えます。
